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恩诺沙星抗菌效果及药代动力学研究进展

材料写作网    时间: 2020-08-15 04:06:39     阅读:

摘要:恩诺沙星作为第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、杀菌活性强、毒副作用小等特点,广泛应用于兽医临床。对恩诺沙星的药效学、药代动力学研究进行了综述。

关键词:恩诺沙星;药效学;药代动力学;研究进展

中图分类号:S917 文献标识码:A 文章编号:0439-8114(2015)23-5813-04

DOI:10.14088/j.cnki.issn0439-8114.2015.23.005

Research Progress of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Eofloxacin

YE Jian-mei, WU Kang, WU Hong-li, SUN Bo, XU Shu-qiong

(Industrial Crops Institute, Hubei Academy of Agricultural Sciences, Wuhan 430064, China)

Abstract: As the third generation of quinolones, eofloxacin has been widely used in veterinary clinic because of its broad antimicrobial spectrum, strong antimicrobial effects and little side-effects. This paper summarized pharmacokinetics and pharmacodynamics of eofloxacin which have been proceeding briskly in recent years.

Key words: eofloxacin; pharmacodynamics; pharmacokinetics; research progress

恩诺沙星(Eofloxacin)又名乙基环丙沙星,属第三代喹诺酮类药物,1987年首先由德国拜耳公司合成,中国于1993年研制成功。该药具有抗菌谱广、杀菌活性强、毒副作用小、与其他抗菌药物无交叉耐药性等特点,广泛应用于兽医临床。近年来,恩诺沙星药效学、药代动力学研究取得了一定进展,对恩诺沙星应用范围的拓展和新产品开发有一定指导意义,本文对相关研究成果进行了综述。

1 恩诺沙星的作用机理与剂型

恩诺沙星的化学名称为1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,6位引入氟原子提高了药物与细菌靶位亲和力、增强了药物对细菌细胞壁的通透性,7位引入哌嗪基减小了其对中枢神经系统的毒性;哌嗪环上引入乙基使其具有适度的脂溶性,增强了药物的组织渗透性。恩诺沙星通过与细菌DNA回旋酶亚基A结合,抑制该酶的活性,影响DNA的解链、切割和重缝合过程,呈现抑菌和杀菌作用。恩诺沙星盐易溶于水,临床上常制成恩诺沙星钠、恩诺沙星钾、盐酸恩诺沙星及乳酸恩诺沙星等。为了延缓药物释放与吸收、延长有效血药浓度维持时间,恩诺...

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