新一代抗凝血药阿加曲班的临床应用进展
摘 要：阿加曲班作为新一代的抗凝血药，可抑制血凝块的结合并溶解凝血酶。相对于低分子肝素等其他抗凝血剂而言，它具有无抗原性，构效关系明确，临床使用安全，临床药动学半衰期短等特点。随着研究不断深入，阿加曲班的应用前景将会更为广泛。
关键词：阿加曲班；急性脑梗死；肾脏替代治疗；静脉血栓；心肌梗死
中图分类号：R96 文献标识码：A DOI：10.3969/j.issn.1006-1959.2018.02.015
文章编号：1006-1959（2018）02-0043-03
Abstract：Argatroban can inhibit the binding of blood clots and dissolve thrombin as a new generation of anti clotting drugs.Compared with low molecular weight heparin and other anticoagulants，it has no antigenicity，clear structure-activity relationship，safe for clinical use and pharmacokinetic characteristics of short half-life of clinical medicine.With the development of the application research，prospects of argatroban is more extensive.
Key words：Agadacan；Acute cerebral infarction；Renal replacement therapy；Venous thrombosis；Myocardial infarction
心血管疾病是威胁人类健康的常见病、多发病，具有高患病率、高致残率、高死亡率的特点。在血液透析过程中，为了防止血液在透析器和血液管道中凝结，又不引起体内出血，同样需要用到抗凝剂。抗凝和抗血小板治疗是当今治疗该类疾病的主要手段。作为抗凝剂，1916年小分子肝素已作为一种血浆凝血系统抑制剂在临床被广泛使用，但其抗凝效果存在高度的个体差异性，对已凝结的血块没有作用等局限性使其应用受到了制约。随着科学技术的发展，研发新型抗凝剂成为了研究人员的工作目标，阿加曲班作为直接凝血酶抑制剂，已成功地应用于临床[1-2]。
1作用机制与药代动力学
阿加曲班是一种合成的低分子左旋精氨酸衍生物，在肝脏中代谢，通过胆汁与粪便排泄，通过与凝血酶催化位点可逆性结合，达到直接抑制凝血酶，发挥抗凝作用，同时能抑制凝血酶介导的血管收缩，增强溶栓药物的疗效，并可缓解血管神经损伤。阿加曲班在健康受试者中，通过静脉给药1～3 h即可达到稳态血药浓度，其浓度随着用药量的增加而增加，且安全范围大，个体差异小，不会被蛋白酶分解。阿加曲班主要通过肝脏代谢，半衰期为39～5...
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