浅谈大环内酯类抗生素应用现状
【摘要】 ：综述了近年来大环内酯类抗生素的发展与临床应用，体现大环内酯类抗生素的重要性。
【关键词】大环内酯类抗生素；应用
【中图分类号】R917
【文献标识码】A
【文章编号】2095-6851（2014）05-0402-02
前言
根据中投顾问产业研究中心资料显示，如今全球抗感染药物市场迎来一个快速发展的时期。而国际上抗感染药物市场排名前四位分别是头孢类抗生素（约占抗感染药物市场50%市场份额）、氟喹诺酮类（约占抗感染药物市场15%市场份额）、半合成青霉素类（约占抗感染药物市场13%市场份额）以及大环内酯类抗生素（约占抗感染药物市场5%市场份额）。虽然头孢类抗生素等占据了抗感染药物市场大部分的份额，大环内酯类抗生素只是抗感染药物中的一个小分支，但是仍然表现突出，风光无限。特别是第二代产品中如罗红霉素、克拉霉素以及阿奇霉素在国际上的走俏带动了大环内酯类抗生素整体地位的提升，而随着国际市场近年来需求的增大，我国大环内酯类抗生素未来前景依然看。
1大环内酯类抗生素的发展史
11第一代产品 红霉素红霉素（ Erythromycin ，EM） 是由Lilly 公司开发成功的第一个大环内酯类抗生素，其对敏感革兰阳性球菌有优良的治疗效果，在临床上被广泛用于治疗呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤、胆管、牙周组织、耳鼻喉科以及儿科感染，但其在酸性环境中易失去抗菌活性，影响药物疗效。
12第二代衍生物罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素等作为红霉素第2 代衍生物，其具有口服不受胃酸影响、吸收良好、血药浓度高、体内分布广、组织液浓度高、半衰期长等优点，但其与红霉素有交叉耐药性。
13第三代衍生物酮内酯类抗生素（Ketolides），并正在研发桥酮类抗生素（Bicyclolides）和酰内酯类抗生素（Acylides）等。这些抗生素因与细菌核蛋白体亚基的结合位点有所改变，故能部分克服细菌的耐药性，不仅对原大环内酯类抗生素敏感菌有效，且还对部分多重耐药菌有活性，目前已成为研究热点。
2大环内酯类抗生素适应症
红霉素是白喉（急、慢性感染及带菌状态）、百日咳带菌者（作为预防用）、支原体肺炎、衣原体感染（妊娠期泌尿生殖道感染、婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎）及嗜肺军团菌的首选药。还可以对青霉素过敏者链球菌、破伤风感染的替换药。对拔牙或呼吸道手术后继发细菌性心内膜炎的预防。
3大环内酯类抗生素作用机制
大环内酯类能不...
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