穿心莲内酯及其衍生物抗感染研究近10年进展
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[摘要] 穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分，穿心莲内酯及其衍生物具有抗感染、抗肿瘤和免疫调节等作用，尤其是其突出的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗原虫等活性对日益增多的机会性感染具有重要作用。该文结合本课题组多年来对穿心莲内酯的研究，对其及衍生物抗感染的基础与临床研究近10年进展作一综述。
[关键词] 穿心莲内酯；衍生物；抗感染
[收稿日期] 2013-04-25
[基金项目] 国家自然科学基金项目（81073127）
[通信作者] 汪长中，教授，Tel： 13956096007， E-mail： ahwcz63@sina.com
[作者简介] 严园园，硕士研究生，Tel： 15956920204，E-mail： 1136510704@qq.com
穿心莲内酯（andrographolide，AG）是从爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata （Burm.f） Ness的全草或叶中提取的二萜内酯类化合物，是穿心莲的有效成分之一，AG及其衍生物具有抗炎、抗感染、抗肿瘤、免疫调节等广泛的药理作用，尤其是抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗原虫等抗感染作用更显突出[1-3]。本文结合本课题组多年来对AG的抗感染研究，对国内外近10年来关于AG及其衍生物抗感染的基础与临床研究做一综述。
1 抗细菌感染
随着抗生素长期广泛应用，耐药菌株不断增多，加之抗生素毒副作用相对较大，从天然产物尤其是从中药中分离筛选有效抗菌组分成为抗菌药物研发领域重要的研究方向之一。研究表明，AG及其衍生物对常见致病菌如铜绿假单胞菌、大肠杆菌、表皮葡萄球菌、沙门氏菌等具有较强的抗菌活性。
1.1 抗铜绿假单胞菌 铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa， PA）是临床上常见的条件致病菌。在重症监护病房，PA引起的肺、血液、泌尿道、手术部位及软组织感染在国内大型医院中位居院内感染第2位，且该菌对常用的第3代头孢菌素、喹诺酮类、β-内酰胺类等均呈现出一定的耐药性[4]。
程惠娟等[5]测定了AG对PA 单独或与阿奇霉素的协同抗菌作用。结果，AG对PA的MIC为1.4×10-4mol>L-1，与阿奇霉素联用时其MIC降至1.8×10-5 mol>L-1，两药联用的部分抑菌浓度指数（FICI）为0.375。在该实验中，还采用MTT法观察了AG抗PA生物膜的活性，结...
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