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卡托普利择时渗透泵片的处方优化

材料写作网    时间: 2020-06-14 04:33:09     阅读:

摘 要 目的:优化卡托普利择时渗透泵片的处方。方法:以卡托普利择时渗透泵片的累积释放百分率(Q)为指标,采用单因素法考察阻滞层包衣增质量,半透膜包衣增质量,含药层聚环氧乙烷(PEO)种类及含药层PEO(3×105)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量,助推层PEO(7×106)、氯化钠(NaCl)用量对释药情况的影响;在单因素考察基础上,以释放行为综合评分(L)为指标,以含药层PEO(3×105)和HPMC用量、助推层PEO(7×106)和NaCl用量为主要因素,按L9(43)表进行正交试验优化片芯处方,并进行验证。结果:片芯最优处方为含药层PEO(3×105)用量71 mg,含药层HPMC用量15 mg,助推层PEO(7×106)用量61 mg,助推层NaCl用量18 mg;阻滞层包衣增质量为7%,半透膜包衣增质量为10%。按优化处方制备的渗透泵片4 h之后开始释药,4~20 h的体外释药回归方程为Q=5.118t-21.441(R2=0.995 6),符合零级释药特征。结论:优化的处方稳定可行、质量可控,可为卡托普利择时渗透泵片的进一步开发提供参考。

关键词 卡托普利;择时渗透泵片;单因素考察;正交试验;处方优化

Formula Optimization of Captopril Timing Osmotic Pump Tablets

YE Wuqi,ZUO Ding,ZHANG Zihao,CHEN Tianmin,JIAO Minfen,HAN Cuiyan(College of Pharmacy, Qiqihar Medical University, Heilongjiang Qiqihar 161006, China)

ABSTRACT OBJECTIVE: To optimize the formula of Captopril timing osmotic pump tablets. METHODS: Using accumulative release rate (Q) as index, single factor test was used to investigate the effects of blocking layer coating weight gain, semipermeable membrane coating weight gain, the type of polyepoxide (PEO),the amount of PEO (3×105) and HPMC in drug bearing layer, the amount of PEO (7×106) and NaCl in booster layer on drug release of Captopril timing osmotic pump tablets. Based on single factor investigation, using comprehensive score of release behavior (L) as index, the amount of PEO (3×105) and HPMC in drug bearing layer, the amount of PEO (7×106) and NaCl in booster laye...

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