喹诺酮类抗菌药的临床合理应用
【中图分类号】R978.7【文献标识码】B【文章编号】1008-6455(2011)08-0370-01
喹诺酮类(quinolones)抗菌药是二十世纪六十年代以来人工合成的化学药物,其结构含4-喹诺酮母核,对细菌DNA促旋酶选择性抑制而发挥杀菌作用。抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性、口服吸收好、体内分布广,临床具有广泛适应症。本文就喹诺酮类抗菌药的基础与临床应用作一概述。
1 抗菌作用
1.1 抗菌机制:喹诺酮类药物的作用机制主要是通过抑制DNA拓扑异构酶而抑制DNA的合成,从而发挥抑菌和杀菌作用。可能还存在其他机制,如抑制细菌RNA及蛋白质合成,诱导菌体DNA错误复制以及抗菌后效应等。
1.2 体外抗菌活性:体外抗菌试验提示氟喹诺酮类抗菌药物有强大抗菌活性。
多个学者对格帕沙星、加替沙星、司帕沙星等[2~4]喹诺酮类药物进行体外抗菌活性研究,结果显示这些药物具有强大的抗菌活性。
2 临床应用
2.1 临床应用范围
2.1.1 用于泌尿生殖器感染:氧氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、洛美沙星等治疗敏感菌引起的泌尿系感染效果十分理想[5~6]。治疗淋病性尿道炎[7]或宫颈炎[8]效果与β-内酰胺类抗生素疗效相当,同为首选药。
2.1.2 用于消化道感染:对志贺氏菌以及弯曲杆菌、致病性大肠杆菌等常见致病菌引起的肠道感染,疗效优于氨基苷类及头孢菌素类抗生素[7]。对胃肠道菌丛及合并幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡患者,环丙沙星疗效佳,维持时间长[8]。
2.1.3 用于呼吸道感染:除诺氟沙星外的氟喹诺酮类抗菌药对肺炎链球菌感染治疗效果满意[9]格帕沙星更是优于其它氟喹诺酮药物[10]。
2.1.4 对结核分枝杆菌感染:研究证明此类药物中具有抗结核杆菌活性的有环丙沙星、氧氟沙星[11]、左氧氟沙星[12]、司帕沙星等,可与其他抗结核药物联合应用。
2.1.5 用于沙门氏菌属的感染:喹诺酮类对伤寒、副伤寒沙门氏菌作用较强。以左氧氟沙星最优[13]。
2.1.6 用于皮肤细菌感染:荒田次郎等[14]就格帕沙星和氧氟沙星治疗皮肤细菌感染进行了一项双盲多中心的对比试验,结果提示有较好的临床有效率和细菌杀灭率。
2.1.7 用于其他病原微生物感染:第四代喹诺酮类抗菌药,如左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等对肺炎链球...
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