活血止痛纳米凝胶贴膏经皮渗透特性及药效评价
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摘要：目的 研究微乳/醇质体对活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透特性及对药效的影响。方法 采用改进的Franz扩散池法进行体外透皮试验，以离体小鼠皮肤为透过屏障，采用超高效液相色谱法测定指标成分丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯的含量，评价活血止痛凝胶贴膏的经皮渗透效果。并采用小鼠醋酸扭体实验比较其抗炎镇痛作用。结果 凝胶贴膏、微乳凝胶贴膏和醇质体凝胶贴膏丹皮酚24 h累计透过率分别为65.30%、61.30%、60.20%，丁香酚24 h累计透过率分别为51.08%、54.71%、55.66%，水杨酸甲酯24 h累计透过率分别为49.20%、65.17%、72.15%。微乳凝胶贴膏大剂量组、醇质体凝胶贴膏中剂量组对减少模型动物腹腔内毛细血管的炎性渗出、降低毛细血管通透性有较好的作用（P<0.05）。结论 基于微乳/醇质体技术的复合型纳米载体可使活血止痛凝胶贴膏中有效成分透过皮肤屏障的能力更优，从而提高药效。
关键词：活血止痛凝胶贴膏；微乳；醇质体；透皮试验；抗炎；镇痛
DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2017.02.018
中图分类号：R283.5 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2017）02-0070-06
活血止痛膏由干姜、陈皮、丁香、胡椒、荆芥、牡丹皮、水杨酸甲酯等28味中药组成，具有活血止痛、舒筋活络功效，主治筋骨疼痛、肌肉麻痹、痰核流注、关节酸痛[1]。原剂型为橡胶膏剂，上市多年，疗效确切，被广泛使用。由于橡胶膏剂透气性差、易致敏[2]，故将其改为凝胶贴膏。活血止痛膏处方均含有挥发油等脂溶性成分，而凝胶贴膏是以水溶性高分子材料为基质的外用贴剂，为保证处方药与基质的高度融合，提高制剂稳定性，本研究以凝胶贴膏为载体，微乳/醇质体[3-5]为释药系统，制备复合型纳米经皮给药制剂，在解决脂溶性成分与水溶性基质相容性的同时，利用微乳、醇质体纳米化的优势，促进药物经皮渗透。以方中脂溶性成分丹皮酚、丁香酚、水杨酸甲酯为定量指标，考察体外经皮渗透特性和对药效的影响，评价微乳、醇质体在中药复方经皮给药制剂中应用的可行性。
1 仪器、试药与动物
Waters Acquity HPLC H-Class Core System超高效液相色谱仪，BSA224S CW型電子分析天平（德国赛多利斯公司），TK-20B型Franz扩散池（上海锴凯有限公...
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