川楝子提取物中川楝素在大鼠体内的药代动力学研究
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[摘要] 目的 通过高效液相色谱-质谱联用法（LC-MS/MS）测定大鼠口服川楝子提取物川楝素在大鼠体内的血药浓度，研究其在大鼠体内的药代动力学特征。 方法 采用ZORBAX Eclipse Plus C18（4.6 mm×100 mm，3.5 μm）为色谱柱，乙腈-0.01%甲酸水为流动相，梯度洗脱（0～4 min：乙腈5%～55%;4～6.5 min：乙腈55%;6.5～9 min：乙腈55%～5%），流速为0.6 mL/min，进样体积：5 μL;扫描方式为多反应检测扫描，离子化方式为电喷雾离子源，负离子模式。雄性SD大鼠24只，按体重随机分为三组，每组8只，分别为低剂量组（15 g生药/kg）、中剂量组（30 g生药/kg）、高剂量组（60 g生药/kg），给药后各时间点眼眶取血，样品处理后进样，采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果 大鼠血浆川楝素浓度在1.02～306 ng/mL范围内与峰面积呈良好的線性关系（r = 0.9953），大鼠灌胃不同剂量川楝子提取物后，与中、低剂量组比较，高剂量组最大血药浓度升高，药时曲线下面积、清除率、表观分布容积降低，差异有统计学意义（P < 0.05），而中剂量组与低剂量组各参数比较差异无统计学意义（P > 0.05）。 结论 建立了大鼠血浆中川楝素的LC-MS/MS测定方法，该方法简便、准确，可用于大鼠血浆中药代动力学研究。
[关键词] 川楝素;高效液相色谱-质谱联用;血药浓度;药代动力学
[中图分类号] R917 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210（2019）10（c）-0021-05
Pharmacokinetic study of toosendanin in Toosendan Fructus extract in rats
YU Jiaoyan WANG Qingwei SHI Lei ZHAO Jun ZHANG Ruitao ZHANG Yang XU Yuan
Department of Pharmacy， the Second Affiliated Hospital of Air Force Medical University， Shaanxi Province， Xi′an 710038， China
[Abstract] Objective To study the pharmacokinetic characteristics of toosendanin in Toosendan Fructus in rats， through high performance liquid chromatography-mass spectrometry detection of the plasma concent...
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