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白屈菜红碱药理活性研究进展

材料写作网    时间: 2020-08-01 04:21:33     阅读:次     手机站


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摘要 白屈菜红碱是一种苯并菲啶型生物碱,普遍存在于紫堇科、罂粟科、毛莨科和芸香科等植物中,具有抗肿瘤、抗菌和抗炎等药理活性。该文对近10年来国内外关于白屈菜红碱的药理活性的研究进展进行了综述,期望为白屈菜红碱深入研究及开发利用提供一定的科学依据。

关键词 白屈菜红碱;药理活性;研究进展

收稿日期 2013-03-11

基金项目 河南省科技厅重点攻关项目(122102310272)

通信作者 *康文艺,教授,硕士生导师,Tel:(0378)3880680,E-mail: kangweny@hotmail.com

白屈菜红碱(chelerythrine,CHE),又名白屈菜赤碱、白屈菜季铵碱,是从飞龙掌血、白屈菜、博落回、血水草等植物中分离的异喳琳类的苯并菲啶型生物碱。其化学名为l,2-dimethoxy-N-methyl[13]benzodioxolo [5,6-c]phenanthridinium,化学分子式C21H18NO4+,相对分子质量348.37,化学结构式见图1。CHE 呈黄色针晶状,熔点 195~205 ℃,可溶于氯仿、甲醇,易溶于乙醇等。CHE的分子具有典型的平面结构特点,其季胺盐分子中的苯并菲啶构成了一个非线性四环的离域π大键,所以整个分子的共面性很好,仅仅D环上连接的2个甲氧基稍稍突出平面,这种结构使得CHE很容易与DNA结构中的碱基对结合或者进入到血清白蛋白的疏水空腔中[1]。CHE药理活性特别是抗癌活性与其分子的结构特点有着密切的关系。国内外对CHE的药理活性研究表明,其具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等多种药理活性,尤其是抗肿瘤活性,倍受人们的关注,关于其诱导细胞凋亡的机制已有学者进行了综述[2]。通过查阅国内外文献,本文对近十年来CHE的药理活性研究进展进行综述,以期为CHE深入研究及开发利用提供一定的科学依据。

图1 白屈菜红碱的化学结构式

Fig.1 Chemical structure of chelerythrine

1 抗肿瘤作用

CHE对人类多种肿瘤细胞系具有抗细胞增殖和细胞凋亡的活性,如白血病、鳞状细胞癌 (HNSCC)、结肠癌 (HCT116)、艾氏腹水癌、人类眼色素层黑色素瘤 (OCM-1)、人类成神经细胞瘤 (SH-SY5Y) 和新生鼠心肌细胞等。Chmura[3]等通过体外实验证实CHE对9种肿瘤细胞 (MCF-7,MCF7ADR,H...



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