多西环素研究进展
摘要：多西环素作为半合成类抗菌药，其抗菌活性和组织穿透力表现强，并具有体内分布广、临床上使用无明显肾毒性副作用、半衰期较长、较高的生物利用度等诸多优点，广泛应用于兽医临床。对其理化性质、抗菌原理及活性、药动学特征、生物转化和临床应用等方面研究进展进行了概述。
关键词：多西环素；抗菌原理；药动学特征；研究进展
中图分类号：S859.79+6 文献标识码：B 文章编号：1007-273X（2012）12-0010-04
多西环素（Doxycycline）又名脱氧土霉素、强力霉素，为四环素类常见抗菌药物之一。其化学名称为6-甲基-4-（二甲氨基）-3，5，10，12，12α-五羟基-1，11-二氧代-1，4，4α，5，5α，6，11，12α-八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物，分子式为C22H24N2O8（图1），分子量为512.93[1]。多西环素作为半合成类抗菌药，其抗菌活性和组织穿透力强，并具有体内分布广，临床上使用无明显肾毒性副作用，半衰期较长、较高的生物利用度等诸多优点。盐酸多西环素对革兰氏阳性菌、阴性菌、支原体、衣原体和立克次氏体等有明显的抗菌效果。盐酸多西环素粉针剂、注射液等多种制剂在我国兽医临床上已得到较为广泛的应用。目前，主要用于防治畜禽支原体（M. Pneumonia）感染引起的肺炎，大肠杆菌（E.coli）、沙门氏菌（Salmonella）引起的腹泻，布氏杆菌病（Brucellosis）、鹦鹉热（Psittacosis）以及水产养殖、养蜂中多种感染性疾病的预防和治疗[2，3]。
1 理化性质
四环素类为具有α并四苯衍生物，引起该类药物表现不同的生物学特性的关键在于其四环素母核5、6、7位置上取代基的不同[4]。与同类药物比较，盐酸多西环素因其四环素母核5、6取代基不同，所以其脂溶性表现较好，使透过生物膜的穿透能力大大提高，体内吸收快速且分布广泛[5]，其抗菌活性也增强，表现为其可以对细菌产生杀菌作用。因此，使用盐酸多西环素也可降低其耐药菌株的产生，同时表现出与天然四环素类无明显交叉耐药性，而且在体内代谢的消除半衰期t1/2β长达15～22h，其持续的治疗作用表现较好。
临床上常用的多西环素的药物形式为其盐酸盐（Doxycycline Hyclate），物理形状为结晶性粉末状，颜色为淡黄色或黄色，无臭而味苦。在水或甲醇中易溶解，乙醇或丙酮中呈现微溶状态，在氯仿中则几乎不溶解[6]。而盐酸多西环素水溶液的稳定性极差，当pH在2.0～3.0时，1%盐酸多西环素水溶液的解离常数可为3.5、7.7和9.5，此种理化状态...
|
== 试读已结束，如需继续阅读敬请充值会员 ==
|
|
本站文章均为原创投稿，仅供下载参考，付费用户可查看完整且有格式内容！
(费用标准：38元/2月，98元/2年，微信支付秒开通！) |
| 升级为会员即可查阅全文 。如需要查阅全文，请 免费注册 或 登录会员 |
|
