抗菌新药西他沙星水合物
西他沙星水合物(sitafloxacinhydrate／Gracevit，以下简称为西他沙星)为新一代广谱、口服氟喹诺酮类抗菌药，对革兰阳性菌和厌氧菌具有更强的活性，在日本已获准治疗各种呼吸道和泌尿道感染，预计将主要用于严重细菌感染，包括耐药菌感染和复杂性感染。西他沙星于2008年在日本首次上市，有50mg片剂和10％细颗粒剂两种剂型。
自诺氟沙星(norfloxacin)投放市场以来，喹诺酮类抗菌药已得到广泛应用。现约有20个喹诺酮类抗菌药，其中环丙沙星和左氧氟沙星是应用最广泛的喹诺酮类抗菌药。但是，喹诺酮类抗菌药会引起许多不同的副作用。由于副作用的关系，Warner-Lambert公司于1999年撤消了克林沙星(clinafloxacin)在美的新药上市申请，美国FDA也对超威沙星(trovafloxacin)和吉米沙星(gemifloxacin)等的应用给予严格的限制。此外，加替沙星(gatifloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、司帕沙星(sparfloxacin)和替马沙星(temafloxacin)也因安全性原因退出了市场。
对西他沙星的研究始于1992年。西他沙星结构独特，其喹诺酮母核的c7位接着一个新的氨基毗咯烷基，在N1位为氟代环丙基，在c8位还有氯取代基。西他沙星具有非常广谱的抗菌活性，对许多多药耐药临床分离菌株，包括对其它氟喹诺酮类抗菌药如环丙沙星、左氧氟沙星的耐药菌株也有活性。
1 体外抗菌活性
对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌临床分离株，西他沙星具有非常高的活性：对8796株临床分离株(其中革兰阴性菌5046株，革兰阳性菌3344株，厌氧菌406株)，西他沙星对革兰阴性肠道细菌和非发酵菌均有效，对革兰阳性球菌和厌氧菌的活性最高。
1，1革兰阳性致病菌
对耐甲氧西林葡萄球菌、肺炎球菌和对左氧氟沙星敏感性降低的其它链球菌，西他沙星具有相当好的活性，对粪肠球菌也有很高的活性。此外，对粪肠球菌，西他沙星比其它喹诺酮类抗菌药具有更持久的抗菌活性。对70株耐环丙沙星和46株对环丙沙星敏感的临床分离株，西他沙星比莫西沙星及其它喹诺酮类抗菌药的抗菌活性更高。对所有菌株，抑制浓度为1mg／L。
对14株对环丙沙星和利福平均耐药的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，西他沙星显示抗生素后效应(暴露10×MIC1h后显示6.61h)。这种抗生素后效应大于超威沙星。对绝大多数临床分离株，西他沙星具有迅速的杀菌作用。对66株耐左氧氟沙星的耐甲氧西林葡萄球菌临床分离株，西他沙星的MIC为1～2mg／L。对金黄色葡萄球菌，西...
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